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【藥品名稱】阿司匹林分散片【英文名】Aspirin Dispersable Tablets【漢語拼音】Asipilin Fensanpian【化學名】本品化學名稱為:2-(乙酰氧基)苯甲酸。【分子式】C9H8O4【分子量】180.16【性狀】本品為白色片。【藥理、毒理】本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎作用;確切的機制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關;③解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;④抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外主要在于抗炎作用:⑤抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧化酶,減少前列腺素的生成而起作用。【藥代動力學】本品吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%~90%。水楊酸鹽結合率為65%~90%。可分布于全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;還可通過乳汁排泄。【適應癥】1.鎮痛、解熱:緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒和流感等退熱本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他藥物對病因進行治療。2.抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物。用藥后可解熱,使關節疼痛等癥狀緩解,同時使血沉下降,但不能改變風濕熱的基本病理變化,也不能治療和預防風濕性心臟損害及其他合并癥。3.關節炎:除風濕性關節炎外.本品也用于治療類風濕關節炎,可改善癥狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用于骨關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。4.抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。5.兒童皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)。【用法與用量】1.成人常用量 口服。(1)解熱、鎮痛:一次0.3~0.6g,一日3次,必要時可每4小時一次。(2)抗炎、抗風濕:一日3~6g,分4次口服。(3)抑制血小板聚集:小劑量應用。局部缺血性腦卒中和一過性腦缺血發作,預防心肌梗死發生、不穩定型心絞痛、慢性穩定型心絞痛,一次50~300mg,一日一次;急性心肌梗死,初始劑量300mg,維持劑量為每日50~100mg;冠狀動脈旁路移植術(CABG),每日300mg,可術后6小時開始;經皮腔內冠狀動脈成形術(PTCA),手術前2小時給予初始劑量300mg,維持劑量為每日50mg-100mg;頸動脈內膜切除術,建議手術前開始,一次100mg-300mg,一日1次。(4)膽道蛔蟲病:口服一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發性絞痛停止24小時后停用,然后進行驅蟲治療。2.小兒常用量 口服。(1)解熱、鎮痛:每日按體表面積1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時可每4~6小時一次。(2)抗風濕:每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據血要濃度調整劑量。有些病例需增至每日130mg/kg。(3)兒科皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病):開始每日按體重80~100mg/kg,每日3~4次;退熱2~3天后改為每日30mg/kg,每日3~4次;癥狀解除后減少劑量至每日3~5mg/kg,每日一次,連續服用2月或更久。【不良反應】一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度>200μg/m1時較易出現不良反應。血藥濃度愈高,不良反應愈明顯。(1)中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達200~300μg∕ml后出現。(2)過敏反應:出現于0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯癥,往往與遺傳和環境因素有關。(3)肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。【禁忌癥】下列情況應禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小

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本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

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